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薬剤

Tom 2016年3月5日薬剤2018-09-06T20:52:38+09:00

薬剤（薬物動態）ででてくる式まとめ

EC₅₀、ED₅₀、LD₅₀、pA₂、pD₂、pD’₂

薬物動態パラメーター

薬物動態（ADME）

薬物動態学的相互作用（pharmacokinetic drug interaction）

生体膜透過

生体膜通過機構：単純拡散と特殊輸送に大別される
- 単純拡散
  （pH分配仮説）
- 特殊輸送
  - 能動輸送
    - 一次性能動輸送
    - 二次性能動輸送
      - 共輸送
      - 逆輸送
  - 促進拡散
  - 膜動輸送

吸収（A：Absorption）

水溶性ビタミンの吸収

生物学的同等性

分布（D：Distribution）

分布容積（Vd）

能動輸送
- 一次性能動輸送、二次性能動輸送

腸肝循環：胆汁中に排泄された物質が小腸から再び吸収されること

薬物の乳汁中への移行
- 酸性薬物より塩基性薬物の方が乳汁中で濃縮されやすい理由

分布容積が大きい薬物
- チオペンタール

代謝（M：Metabolism）

代謝
- 第Ⅰ相反応：酸化、還元、加水分解
  - シトクロムP450による
    - 水酸化
    - 加水分解
    - 脱アルキル化
    - アゾ基の還元
- 第Ⅱ相反応：抱合反応
  - アセチル化（N-アセチルトランスフェラーゼによる）
  - グルクロン酸抱合
    - 供与体：UDP-α-D-グルクロン酸
  - グルタチオン抱合
  - 硫酸
  - アミノ酸

肝代謝型薬物

初回通過効果

CoCKcroft-Gault式：クレアチニンクリアランス(CLcr)算出式
- CLcrを求めるのに必要なパラメーター
  - 血清クレアチニン濃度（Cr）
  - 年齢
  - 体重

小児薬用量の算出式
- Crawford式：最も理想的
  - 体表面積から算出
- Augsberger式
  - 年齢
  - 成人薬用量　から算出
- Young式
  - 年齢
  - 成人薬用量　から算出
- von Harnack表
  - 小児薬用量比（月齢・年齢から表を利用して得る）
  - 成人薬用量　から算出

TDM（治療薬物モニタリング）

アセチル化能（RA、SA）

排泄（E：Excretion）

薬の腎排泄機構

P糖タンパク質

肝代謝型薬物
- 肝血流律速型薬物
  - リドカイン
  - プロプラノロール
  - ニカルジピン
  - ベラパミル
- 肝代謝律速型薬物
  - ワルファリン
  - トルブタミド
  - フェニトイン
  - テオフィリン
  - アンチピリン
腎排泄型薬物：主に腎臓から未変化体として尿中排泄される薬
- ジゴキシン
- β-ラクタム系抗生物質
- アミノグリコシド系抗生物質
  - カナマイシン
  - ストレプトマイシン
- ニューキノロン系抗生物質
  - ノルフロキサシン
- セファレキシン
- バンコマイシン
- アモキシシリン
- リチウム：肝代謝をほとんど受けない

胆汁排泄
- 胆汁中に排泄されやすい薬物
- 胆汁中に排泄されやすい物質の条件

腎機能検査薬
クレアチニン
- 血漿タンパク質と結合しない
- 糸球体ろ過だけ受ける（尿細管分泌、尿細管再吸収を受けない）
- クレアチニンクリアランス：糸球体ろ過速度
- 基準値：100～130 ml/min
イヌリン
- 血漿タンパク質と結合しない
- 糸球体ろ過だけ受ける（尿細管分泌、尿細管再吸収を受けない）
- イヌリンの腎クリアランス：糸球体ろ過速度
パラアミノ馬尿酸
- 血漿タンパク質と結合しない
- 糸球体ろ過を受ける
- 尿細管分泌を受ける（有機アニオントランスポーターによる能動輸送）
- （尿細管再吸収は受けない）
- 腎臓を１回通過すると、すべて尿に排泄される
- パラアミノ尿酸の腎クリアランス＝腎血漿流量
フェノールスルホンフタレイン
- 大部分が近位尿細管から尿中排泄される
- 糸球体ろ過値と比較して腎機能を検査

肝機能検査薬
- スルホブロモフタレイン：胆汁中排泄を利用して肝機能を検査
- インドシアニングリーン：胆汁中排泄を利用して肝機能を検査

製剤

製剤材料の性質

物質の溶解

溶液の濃度表示
Noyes-Whitney式・Nernst-Noyes-Whitney式：溶解速度の式
Fickの法則：拡散速度

粉体の流動性

粘弾性モデルの性質

粒子径
- ヘイウッド径：
  - 一定方向で粒子の投影面積と同じ面積を持つ円の直径
- フェレー径（グリーン径）：
  - 一定方向の二つの平行線で粒子を挟んだときの平行線の間隔
- マーチン径：
  - 定方向径の一つ
  - 粒子の投影面積を二等分する線分の長さ
- モード径：
  - 粒度分布曲線の極大値
- メジアン径：
  - 積算分布曲線の50%累積値

製剤化

試験法
- エンドトキシン試験法

DDS（薬物送達システム）

DDS：Drug Delivery System

界面活性剤

陰イオン性界面活性剤：洗浄作用最も強い
- ラウリル硫酸ナトリウム
陽イオン性界面活性剤：殺菌作用強い→殺菌・消毒剤としても
- ベンザルコニウム塩化物
- ベンゼトニウム塩化物
非イオン性界面活性剤：主に乳化剤や可溶化剤として
- Span類
  - モノステアリン酸ソルビタン60（span60）
  - ソルビタンセスキオレイン酸エステル
- Tween類
- ラウロマクロゴール

ミセル
臨界ミセル濃度（cmc）
クラフト点
曇点
HBL

分散系

コアセルベーション：コロイドに富む濃厚な相と乏しい希薄な相に分離する現象

レオロジー

流動曲線（レオグラム）
- ニュートン流動：
  - ずり応力とずり速度が比例
  - 例：水、エタノールなど
- 塑性流動：
  - 一定のずり応力までずり速度０→一定値（降伏値）を超えるとニュートン流動
  - 例：チンク油、軟膏剤など
- 準塑性流動
  - 例：鎖状高分子（メチルセルロース、カルメロースなど）の2～3%水溶液
- ダイラタンシー（ダイラタント流動）
  - 例：高濃度でんぷん水性懸濁液（約50%以上）など
- チキソトロピー
  - 例：
    - プロカインペニシリン油性懸濁注射液
    - テトラサイクリン油性点眼液　など

粘度測定法
- 毛細管粘度計：動粘度を求め、流体の密度を用いて粘度を算出
  - オストワルド型粘度計
  - ウベローデ型粘土計
- 回転粘度計：ニュートン流体・非ニュートン流体の測定
硬さの測定
- ペネトロメーター：軟膏剤の硬さを測定
- ガードテンションメーター：軟膏剤の硬さを測定
展延性の測定
- スプレッドメーター：軟膏剤の展延性を測定

粒子・粉体

粒子径測定法

顕微鏡法

ふるい分け法
沈降法
- Stokes式
コールターカウンター法
レーザー回折法・散乱法

比表面積測定法

（ガス）吸着法
- 流動法
- 容量法
- Langmuir式：単分子層吸着量
- BET式：単分子層吸着量、多分子層吸着量
（空気）透過法
- Kozeny-Carman式

粒度分布・平均粒子径

粒度分布
平均粒子径
- モード径
- メジアン径

粉体の性質

充てん性
- みかけの比容積・かさ比容積v
- みかけの密度・かさ密度ρ
- 空隙率・空間率ε
- 空隙比e
- 充てん率g
流動性
- 安息角
- オリフィスの流出速度
- 内部摩擦係数

流動性の改善
- 造粒による粒子径↑
- 滑沢剤の添加
- 粉体の乾燥
- 振動・撹拌

吸湿性

相対湿度（RH：Relative Humidity）
臨界相対湿度（CRH：Critical Relative Humidity）
エルダーの仮説

ぬれ

接触角
Young式
ぬれの型
- 拡張ぬれ
- 浸漬ぬれ
- 付着ぬれ
ぬれの測定法
- 液適法
- 毛管法
  - Washburn式
- 湿潤熱測定

分子集合体

結晶形（結晶性個体）
非晶質・無晶形

結晶多形
- 安定形
- 準安定形

水和物
無水物

医薬品の安定性

温度の影響
- Arrhenius式・Arrhenius plot
pHの影響
イオン強度の影響
誘電率εの影響
酸素の影響

溶解性の改善

溶解補助剤
包接化合物
界面活性剤による可溶化
混合溶媒
固体分散体

製剤添加物

賦形剤
結合剤
崩壊剤
滑沢剤

コーティング
- ゼラチンコーティング
- フィルムコーティング（胃溶性）
  - エチルセルロース（EC）
  - ヒプロメロース（HPMC）
  - ヒドロキシプロピルセルロース（HPC）
- シュガーコーティング（糖衣）
- ドライコーティング
- エンテリックコーティング（腸溶性）
  - セラセフェート（酢酸フタル酸セルロース）
  - ヒプロメロースフタル酸エステル（HPMCP）
  - ポリビニルアルコールフタレート

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