薬を飲むとき、グレープフルーツ(ジュース)を一緒に飲むと効果が強くなる薬がある

グレープフルーツにはフラノクマリン誘導体が含まれ、それが主に小腸粘膜上のCYP3A4を阻害する。

CYP3A4:主な薬物代謝酵素

つまり薬の代謝が阻害されることで体内の薬の量が増えるため、効果が強く現れる。

主に小腸粘膜上のCYP3A4が阻害されるため、経口投与される薬によってはバイオアベイラビリティなど(他にはAUC、最高血中濃度)が上昇し、薬効が強くなる。

他の柑橘系は?

他の柑橘系にもフラノクマリン誘導体が含まれているものもある。そのため他の柑橘系についても注意が必要である。

フラノクマリン誘導体は苦みがある。そのため、フラノクマリン誘導体が含まれていない、つまり苦みのないみかんなどは問題ないとされている。

グレープフルーツと飲み合わせが悪い薬

グレープフルーツと飲み合わせが悪い薬、つまりCYP3A4によって代謝される薬は次のようなものがある。

  • カルシウム拮抗薬
    • ニフェジピン
    • フェロジピン
    • ベラパミル
    • アゼルニジピン
    • シルニジピン
    • ベニジピン
  • スタチン系
    • アトルバスタチン
    • シンバスタチン
  • 免疫抑制薬
    • シクロスポリン
    • タクロリムス
  • 睡眠薬
    • トリアゾラム