アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）は高血圧に用いられる薬で、アンジオテンシンII受容体（特にAT1受容体）を阻害することで血圧を下げる。

アンジオテンシンII（AII）という血圧を上げる物質がアンジオテンシンII受容体に結合することで血圧が上がる。

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）は、アンジオテンシンII（AII）がアンジオテンシンII受容体に結合するのを阻害する。それにより、血圧下げる。

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）は、

  • ARB（Angiotensin II Receptor BloCKer）
  • AT1受容体遮断薬
  • AII拮抗薬
  • AIIA

などとも呼ばれる。

アンジオテンシン（angiotensin）の「angio」は「血管」を意味する。アンジオテンシンは読み方の違いからアンギオテンシンとも呼ばれる。

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）は、カルシウム拮抗薬と同じように、よく用いられる高血圧症の治療薬である。

特徴

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）の特徴としては、以下が挙げられます。

  • 副作用が少ない
    • ARBはブラジキニンを増加させないため、ACE阻害薬でみられる空咳がほぼみられない
  • 心不全改善効果がある
  • 腎臓保護作用をもつ
  • インスリン抵抗性改善作用をもつ
  • Ca拮抗薬による末梢性浮腫の発現を抑制する
  • 値段が高い

 

種類

日本で用いられているアンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）は、次のものがある。

  • 第一世代
    • ロサルタン（商品名：ニューロタン）
    • バルサルタン（商品名：ディオバン）
    • カンデサルタンシレキセチル（商品名：ブロプレス）
  • 第二世代
    • テルミサルタン（商品名：ミカルディス）
    • オルメサルタン メドキソミル（商品名：オルメテック）
    • イルベサルタン（商品名：アバプロ/イルベタン）
    • アジルサルタン（商品名：アジルバ）

参考：【薬の名前】商品名、一般名（薬物名）、成分名、化合物名の違いは？

ちなみに、カンデサルタンシレキセチル（商品名：ブロプレス）とオルメサルタン メドキソミル（商品名：オルメテック）はプロドラッグであり、体内で代謝を受けて作用を示す。

  • プロドラッグ：
    • カンデサルタンシレキセチル（商品名：ブロプレス）
    • オルメサルタン メドキソミル（商品名：オルメテック）

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）の名前の特徴

上に示したアンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）の一般名からもわかるが、アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）の名前の特徴は、

語尾に「～サルタン」

とつく点である。

くだらない覚え方

アラブ（ARB）の猿たん（～サルタン）

そのため、薬の名前を見て語尾に「～サルタン」とつけば、アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）だとわかる。

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）の比較

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）の降圧作用の強さは、第二世代のほうが第一世代よりも強いようである。

そのため、強さの順に並べると次のようになる。

  1. 第二世代
    1. アジルサルタン（商品名：アジルバ）
    2. オルメサルタン メドキソミル（商品名：オルメテック）
    3. テルミサルタン（商品名：ミカルディス）
    4. イルベサルタン（商品名：アバプロ/イルベタン）
  2.  第一世代
    1. カンデサルタンシレキセチル（商品名：ブロプレス）
    2. バルサルタン（商品名：ディオバン）
    3. ロサルタン（商品名：ニューロタン）

適応症

  • 高血圧
  • 2型糖尿病性腎症：ロサルタン
  • 慢性心不全：カンデサルタンシレキセチル

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）は、主に高血圧に用いられる。

ロサルタン（商品名：ニューロタン）は高血圧以外に、2型糖尿病性腎症にも用いられる。

カンデサルタンシレキセチル（商品名：ブロプレス）は高血圧以外に、慢性不全にも用いられる。

高血圧症以外に用いられるARBは、ロサルタン（商品名：ニューロタン）とカンデサルタンシレキセチル（商品名：ブロプレス）のみである。

 

作用機序

作用機序
  • アンジオテンシンII受容体（AT1受容体）の選択的阻害 → 血圧↓
    • 血管平滑筋のAT1受容体遮断
      → 血管拡張
      → 末梢血管抵抗↓
    • 副腎皮質のAT1受容体遮断
      → アルドステロン分泌↓
      → 体液量↓
  • キマーゼの阻害

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）は、アンジオテンシンII（AII）がアンジオテンシンII受容体に結合するのを阻害する薬である。

アンジオテンシンII（AII）とは？

アンジオテンシンII（AII）はホルモンのようなもので、アンジオテンシンII受容体に結合することで血圧を上げる。

アンジオテンシンII（AII）はアンジオテンシンIから変換されたもので、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系により産生される。

アンジオテンシンII（AII）の作用を次に示す。

アンジオテンシンII（AII）の作用
  • 細胞質内にCa2+を流入させることで血管を収縮させ、血圧を上昇させる
  • 副腎皮質球状層のアルドステロン合成を促進し、分泌させる
  • 視床下部に作用して口渇感を促す
  • ADH（抗利尿ホルモン;antidiuretic hormone）放出を促進する
  • 近位尿細管でNa+の再吸収を促進させる
  • レニン分泌を抑制する

アンジオテンシンII（AII）受容体

アンジオテンシンII（AII）受容体は、AT1とAT2の2つのサブタイプがある。

  • AII受容体
    • AT1受容体
    • AT2受容体

アンジオテンシンII（AII）は、AT1受容体に結合して血圧を上げる作用を示す。そのためアンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）は、このAT1受容体を選択的に阻害して血圧を下げる。

また、アンジオテンシンII（AII）が増加してくると、AT2受容体に結合して血管拡張を引き起こし、さらに血圧が下がる。

副作用

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）の副作用は比較的少ないが、次のようなものがある。

  • 高カリウム血症（0.1%未満）
  • 血管浮腫
  • 急性腎不全
  • アナフィラキシー様症状
  • 間質性肺炎
  • 肝炎
  • 失神　など

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）が高カリウム血症を引き起こす理由については、「ARB、ACE阻害薬で高カリウム血症になる理由」にて。

空咳を起こしにくい

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）の特徴に、空咳を起こしにくいというのがある。

これはアンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）が、ブラジキニンの代謝にかかわるキニナーゼIIを阻害しないためである。

禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  • 胆汁の分泌が極めて悪い患者又は重篤な肝障害のある患者：テルミサルタン

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）は妊婦には禁忌となっている。

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