バレニクリン

バレニクリンはニコチン受容体部分作動薬であり、禁煙補助の目的で用いられる。

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作用機序：ニコチンα₄β₂受容体部分作動＋競合的拮抗

バレニクリンは、ニコチンα₄β₂受容体の部分作動薬として作用し、さらに競合的拮抗薬としても作用する。

バレニクリンは脳内ドパミン作動性神経にあるニコチンα₄β₂受容体に結合し、部分作動薬として作用する。

バレニクリンが受容体を刺激すると、少量のドパミンが遊離される。

そのため、禁煙時の離脱症状や「タバコを吸いたい」というのを軽減することができる。

また、タバコを吸っているとき（ニコチンを取っているとき）は、競合的拮抗薬としても作用し、ドパミンの遊離を抑制する。

そのため、タバコを吸っても快感や満足感が得られなくなる。

このような作用があるため、バレニクリンは禁煙の補助に用いられる。

バレニクリンとの因果関係は明らかではないが、以下のことが報告されているため、投与する際には気をつける必要がある。