ナフトピジル
ナフトピジルは選択的アドレナリンα1受容体遮断薬であり、選択的にα1受容体を遮断する。
特にα1D受容体を選択的に遮断し、膀胱の平滑筋弛緩させ、尿を出しやすくする。そのため、ナフトピジルは前立腺肥大症に伴う排尿障害に用いられている。
ナフトピジル出典:「フリバス錠25mg/フリバス錠50mg/フリバス錠75mg」添付文書
作用機序:選択的α1D受容体遮断
ナフトピジルは特にα1D受容体に対して選択性が高い。
α1D受容体は膀胱括約筋や膀胱三角部に多く分布している。
ナフトピジルは膀胱括約筋などのα1D受容体を選択的に遮断し、それら膀胱の平滑筋を弛緩させる。
そのため「前立腺肥大症に伴う排尿障害」に用いられる。
選択的にα1A受容体を遮断する薬は?その薬との違いは?
- タムスロシン
- シロドシン
ナフトピジルと同じ選択的アドレナリンα1受容体遮断薬で、同じく「前立腺肥大症に伴う排尿障害」に用いられる薬に、タムスロシンとシロドシンがある。
タムスロシンとシロドシンは、α1D受容体への選択性が高いナフトピジルとは違い、α1A受容体への選択性が高い。
α1A受容体は前立腺に多く分布しており、α1D受容体は膀胱括約筋や膀胱三角部に多く分布している。
- α1A:前立腺に多く存在
- α1B:血管に多く存在
- α1D:膀胱括約筋、膀胱三角部に存在
そのため、
- ナフトピジルは膀胱括約筋や膀胱三角部に主に作用する
- タムスロシンとシロドシンは前立腺に主に作用する
という違いがある。
α1B受容体遮断作用は弱い
ナフトピジルはα1D受容体を選択的に遮断するため、α1B受容体遮断作用は弱い。
ほかの選択的アドレナリンα1受容体遮断薬(プラゾシンなど)よりもα1B受容体遮断作用が弱いと言える。
α1B受容体は血管平滑筋に多く分布しており、α1B受容体を遮断すると血圧下降などの副作用がでてしまう。
ナフトピジルはα1D受容体に選択的で、α1B受容体遮断作用が弱いため、血圧下降といった副作用は弱い。
適応
- 前立腺肥大症に伴う排尿障害
医療用医薬品
ナフトピジルを有効成分とする医療用医薬品の例を以下に挙げる。
- フリバス錠25mg/フリバス錠50mg/フリバス錠75mg
- ナフトピジルOD錠25mg「サワイ」/ナフトピジルOD錠50mg「サワイ」/ナフトピジルOD錠75mg「サワイ」
関連
ナフトピジルと同じく選択的アドレナリンα1受容体遮断薬であり、「前立腺肥大症に伴う排尿障害」に用いられる薬に、タムスロシンとシロドシンがある。
これらがナフトピジルと違う点は、以下のようになる。
- ナフトピジル:α1D受容体への選択性が高い
- タムスロシンとシロドシン:α1A受容体への選択性が高い
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