肝代謝律速型薬物

肝代謝律速型薬物:なかなか代謝されない薬(初回通過効果をあまり受けない)
(肝固有クリアランス律速型薬物とも)

  • ワルファリン
  • トルブタミド
  • フェニトイン
  • テオフィリン
  • アンチピリン

肝細胞障害が生じて薬物代謝酵素活性が低下すると、これらの薬の血中濃度は上昇する。

肝細胞障害は、心不全、肝うっ血、低酸素血症などにより生じる。

肝血流律速型薬物

肝血流律速型薬物:すぐに代謝される薬(初回通過効果を強く受ける)

肝血流律速型薬物は、肝血流速度の変化によって、全身クリアランス(や肝クリアランス)が大きく影響を受ける。

  • リドカイン
  • プロプラノロール
  • ニカルジピン
  • ベラパミル

心不全などにより肝血流速度が低下すると、これらの薬の肝クリアランスは低下する。そのため、これらの薬の血中濃度は上昇する。

ほかの肝代謝型薬物

  • 中枢神経作用薬
    • モルヒネ
    • バルプロ酸
    • カルバマゼピン
    • フェノバルビタール
    • トリアゾラム
    • ジアゼパム
  • 抗生物質(抗菌薬)
    • リファンピシン
    • イソニアジド
    • エリスロマイシン
  • 抗真菌薬
    • イトラコナゾール
    • ケトコナゾール
  • 胃酸分泌抑制薬
    • オメプラゾール
    • ラソプラゾール
  • 免疫抑制薬
    • シクロスポリン
    • タクロリムス
  • 心臓作用薬
    • ジギトキシン
    • アミオダロン
    • キニジン
  • Ca拮抗薬
    • ニフェジピン
    • ニカルジピン
    • ジルチアゼム
    • アムロジピン
  • ほか
    • シンバスタチン
    • メトプロロール
    • スピロノラクトン
    • ジクロフェナク
    • インドメタシン
    • アスピリン