受容体占有理論
質量法則にしたがって形成される[DR]に比例して効果が発現し、ある一定量以上の受容体が占有された時に最大反応に到達する。
受容体結合解離定数
受容体結合解離定数 Kd
$$[R]+[D]\rightleftharpoons [DR]$$
$${ K }_{ d }=\frac { [R]\times [D] }{ [DR] } $$
[R]:受容体濃度
[D]:受容体近傍の薬物濃度
[D]:受容体近傍の薬物濃度
受容体占有率
受容体占有率 Φ
$$\phi =\frac { [DR] }{ [{ R }_{ 0 }] } =\frac { [DR] }{ [R]+[DR] } =\frac { [D] }{ ({ K }_{ d }+[D]) } $$
[R]:受容体濃度
[D]:受容体近傍の薬物濃度
Kd:受容体結合解離定数
[D]:受容体近傍の薬物濃度
Kd:受容体結合解離定数
Φ=0.5のとき、
Kd = [D] = EC50 (= IC50)
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