エフェドリン、dl-メチルエフェドリン
エフェドリンは混合型アドレナリン作動薬であり、
このように、直接作用と間接作用を合わせもつため「混合型」である。
エフェドリン塩酸塩
出典:「ヱフェドリン「ナガヰ」錠25mg」添付文書
dl-メチルエフェドリン塩酸塩出典:「メチエフ散10%」添付文書
目次 (項目へとびます)
エフェドリンは麻黄に含まれる
エフェドリンは麻黄に含まれるアルカロイドである。
麻黄といえば「麻黄湯」で、インフルエンザになったときなどに出される漢方だ。
そのため、麻黄湯にもエフェドリンが入っていると言える。
作用
エフェドリンには、
- アドレナリンα,β受容体刺激作用
- 中枢興奮作用
がある。
α作用、β作用
エフェドリンは、α作用とβ作用、両方有する。
α作用:血管収縮など
エフェドリンはノルアドレナリンの遊離を促進し、間接的にα作用を示す。そのため、血管収縮などが起きる。
ノルアドレナリンの遊離促進による作用であるため、α作用にはタキフィラキシーが生じる。
β2作用:気管支拡張など
エフェドリンはβ2受容体に直接作用するため、気管支拡張などを引き起こす。
β2作用の場合は受容体に直接作用するため、タキフィラキシーは生じない。
中枢興奮作用
エフェドリンには中枢興奮作用もある。
エフェドリンは血液脳関門を通過し、
- 中枢ドパミン(DA)作動性神経からドパミンの遊離を促進する
- MAOを阻害する
このような作用があるため、中枢興奮作用を示す。
特徴
エフェドリンは以下のような特徴がある。
- 経口投与が可能
- 持続的に作用する
経口投与可能
エフェドリンは経口投与が可能である。
これは、エフェドリンが消化管で分解されないためである。
具体的には、エフェドリンは
- カテコール核がない
- α位にメチル基が導入されているため、COMTやMAOにより分解されない
といった特徴があるため、消化管で分解されない。
持続的作用
エフェドリンはMAOとCOMTにより分解されないため、作用が持続する。
適応
- 気管支ぜん息
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