グレープフルーツによって薬の効果が強くなる
薬を飲むとき、グレープフルーツ(ジュース)を一緒に飲むと効果が強くなる薬がある。
グレープフルーツにはフラノクマリン誘導体が含まれ、それが主に小腸粘膜上のCYP3A4を阻害する。
CYP3A4:主な薬物代謝酵素
つまり薬の代謝が阻害されることで体内の薬の量が増えるため、効果が強く現れる。
主に小腸粘膜上のCYP3A4が阻害されるため、経口投与される薬によってはバイオアベイラビリティなど(他にはAUC、最高血中濃度)が上昇し、薬効が強くなる。
他の柑橘系は?
他の柑橘系にもフラノクマリン誘導体が含まれているものもある。そのため他の柑橘系についても注意が必要である。
フラノクマリン誘導体は苦みがある。そのため、フラノクマリン誘導体が含まれていない、つまり苦みのないみかんなどは問題ないとされている。
グレープフルーツと飲み合わせが悪い薬
グレープフルーツと飲み合わせが悪い薬、つまりCYP3A4によって代謝される薬は次のようなものがある。
- カルシウム拮抗薬
- ニフェジピン
- フェロジピン
- ベラパミル
- アゼルニジピン
- シルニジピン
- ベニジピン
- スタチン系
- アトルバスタチン
- シンバスタチン
- 免疫抑制薬
- シクロスポリン
- タクロリムス
- 睡眠薬
- トリアゾラム
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