EC50、ED50、LD50、pA2、pD2、pD’2
EC50
EC50とは、最大反応の50%を生じさせる薬物の濃度である。
関連:pD2=-log(EC50)
ED50
ED50とは、試験に用いた動物の半数に効果が現れる薬物の用量のことである。
ED50が小さいほど、少ない容量で効果がでやすいことになる。
LD50
LD50とは、試験に用いた動物の半数が死亡する薬物の用量のことである。
LD50/ED50(安全域)
LD50/ED50の値が大きい薬物ほど、ED50とLD50に差があり、安全性の高い薬物といえる。
pA2
pA2とは、作動薬による用量-反応曲線を2倍だけ高濃度側に平行移動させるのに必要な競合的拮抗薬のモル濃度の-log値である。
pA2は競合的拮抗薬の効力を示す指標で、pA2の値が大きいほど効力が強いことになる。
競合的拮抗薬は、「競合」からもイメージできるが、作動薬と受容体を取り合う。そのため、「用量-反応曲線を平行移動」となる。
対して、非競合的拮抗薬のpD’2では「最大反応を50%に頭打ち」である。
pD2
pD2とは、最大反応の50%を生じさせる濃度(EC50)の-log値である。
pD2=-log(EC50)
pD2は薬物の効力の強さを示す指標であり、pD2の値が大きいほど効力が強いことになる。
pD’2
pD’2とは、作動薬による最大反応を50%に抑制するのに必要な、非競合的拮抗薬のモル濃度の-log値である。
つまり、pD’2は非競合拮抗薬の効力を示す指標のことである。
非競合的拮抗薬を添加した場合、用量-反応曲線は頭打ち(平行移動せず、最大反応が低下)となる。
対して、競合的拮抗薬では高濃度側へ平行移動する。
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