レセルピン | 薬学マン

レセルピンはノルアドレナリン枯渇薬であり、ノルアドレナリンを枯渇させて降圧作用や鎮静作用を示す。

レセルピンはインド蛇木根の主なアルカロイドである。

レセルピン

出典：「アポプロン錠０．２５ｍｇ／アポプロン散０．１％」添付文書

目次（項目へとびます）

作用機序：小胞モノアミントランスポーター阻害 → NAd枯渇

レセルピンは小胞モノアミントランスポーターを阻害することで

といった、中枢神経、自律神経、副腎などの神経伝達物質を枯渇させる。

小胞モノアミントランスポーターとは、神経終末でノルアドレナリンをシナプス小胞（アミン顆粒）に取り込む輸送体である。

ノルアドレナリンなどの神経伝達物質は、小胞モノアミントランスポーターにより小胞体に取り込まれる。

そのノルアドレナリンが入ったシナプス小胞（アミン顆粒）ごと神経終末から細胞間のシナプスに放出され、ノルアドレナリンが放出（遊離）される。

（このような分泌の形式をエキソサイトーシスという）

レセルピンは小胞モノアミントランスポーターを阻害して、ノルアドレナリンがシナプス小胞（アミン顆粒）に取り込まれるのを阻害する。

こうしてレセルピンは小胞体内のノルアドレナリンを枯渇させる。

シナプス小胞（アミン顆粒）への取り込みが阻害されたノルアドレナリンやドパミンは、モノアミンオキシダーゼ（MAO）によって代謝される。

レセルピンは中枢神経系、末梢アドレナリン作動性神経、副腎髄質などのノルアドレナリンを徐々に減少させて枯渇させる。

そのため、降圧作用、鎮静作用を示す

レセルピンは以下のような副作用を示す。

脳内カテコールアミン枯渇によって、

といった副作用が起きる。

また、交感神経末端のノルアドレナリンが枯渇することで相対的に副交感神経が優位になり、

などの副作用が起きる。

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