シクロホスファミドはアルキル化薬であり、がんの治療に用いられる。

作用機序

シクロホスファミドは、DNAをアルキル化して腫瘍細胞の増殖を抑制する。

シクロホスファミドは代謝を受けて薬効を発揮する。シクロホスファミドはシトクロムP450により代謝を受け、活性体の4-ヒドロキシシクロホスファミドとなり、DNAをアルキル化する。

副作用

出血性膀胱炎

シクロホスファミドの副作用として、出血性膀胱炎がある。

シクロホスファミドは代謝されると、アクロレインという代謝物になる。このアクロレインが膀胱粘膜に接触し、微小血管からの出血や膀胱委縮を引き起こす。

シクロホスファミドによる出血性膀胱炎には、解毒薬としてメスナが用いられる。メスナはアクロレインと結合し、無毒化する。