抗不整脈薬は、Vaughan Williams分類によって作用機序でⅠ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ群に分類されている。

Ⅰ群はNa+チャネルを遮断し、抗不整脈作用を示す。

Ⅰ群の分類

Ⅰ群（Na+チャネル遮断薬）は以下のように分類される。

  • Ⅰa群：活動電位持続時間を延長する
  • Ⅰb群：活動電位持続時間を短縮する
  • Ⅰc群：活動電位持続時間を変化させない

 

Ⅰa群

Ⅰa群の薬を以下に挙げる。

  • キニジン
  • プロカインアミド
  • ジソピラミド
  • ジベンゾリン
  • ピルメノール

これらは、Na+チャネル遮断作用に加え、K+チャネル遮断作用も示すことから、活動電位持続時間を延長させない。

作用機序：Na+チャネル遮断、K+チャネル遮断

Ⅰa群には以下の作用がある。

  • 自動能及び刺激伝導速度の低下作用
  • 活動電位持続時間及び不応期の延長作用

自動能及び刺激伝導速度低下作用

Na+チャネルを遮断することで、活動電位の立ち上がりを減少させ、異常な自動能や刺激伝導速度を低下させる。

活動電位持続時間及び不応期延長作用

K+チャネルを遮断することで、活動電位の持続時間や不応期を延長させる。

 

適応

Ⅰa群の適応を以下に示す。

  • 上室性及び心室性期外収縮
  • 上室性及び心室性発作性頻脈

なお、ピルメノールは頻脈性不整脈に適応がある。

 

副作用

Ⅰa群の副作用を以下に示す。

  • 心不全
  • QT間隔延長による心室細動

この他にプロカインアミドには全身性エリテマトーデス様の症状が副作用に見られる。

また、ジソピラミドには抗コリン作用に伴う口渇や眼圧上昇、排尿障害などが見られる。

禁忌

重篤なうっ血性心不全の患者さんや高度の房室・洞房ブロックの患者さんには禁忌である。

Ⅰb群

Ⅰb群の薬を以下に挙げる。

  • リドカイン
  • メキシレチン
  • アプリンジン

これらの医薬品はNa+チャネルを遮断するが、活動電位持続時間は短縮する。

 

作用機序

Ⅰb群の医薬品には以下の作用があげられる。

  • 自動能（特に心室筋）低下作用
  • 活動電位持続時間短縮作用

これはNa+チャネルを遮断作用によるものである。

 

適応

Ⅰb群の適応は発作性頻拍である。

これ以外に医薬品ごとに適応、使用法を以下に挙げる。

リドカイン

  • 急性心筋梗塞による心室性不整脈の予防
  • 局所麻酔薬

メキシレチン

  • 心室性の頻脈性不整脈
  • 糖尿病性神経障害によるしびれ感などの改善

 

副作用

Ⅰb群の副作用を以下にあげる。

  • ショック
  • 中枢神経症状

 

禁忌

  • 重篤な刺激伝導の障害

重篤な刺激伝導の障害を持つ患者には禁忌である。

 

Ⅰc群

Ⅰc群の薬を以下に挙げる。

  • プロパフェノン
  • フレカイニド
  • ピルシカイニド

これらの医薬品はNa+チャネルを遮断するが、活動電位持続時間は変化させない。

 

作用機序

Ⅰc群の医薬品には以下の作用があげられる。

  • 自動能及び刺激伝導速度低下作用

これはNa+チャネルを遮断作用によるものである。

 

適応

Ⅰc群の医薬品には適応としては他の医薬品を使用することができない、あるいは無効の上室性・心室性頻脈性不整脈がある。

 

副作用

Ⅰc群の副作用を以下に挙げる。

  • 心室細動
  • 洞停止

 

禁忌

  • 重篤なうっ血性心不全
  • 高度の房室・洞房ブロック

重篤なうっ血性心不全の患者や高度の房室・洞房ブロックの患者には禁忌である。